复方甘草酸苷片说明书样稿

2016年04月14日 加入收藏 】【 字体:

复方甘草酸苷片说明书

【药品名称】

通用名称:复方甘草酸苷片

英文名称:Compound Glycyrrhizin Tablets

汉语拼音:Fufang Gancaosuangan Pian

【成份】本品为复方制剂,其组份为:甘草酸单铵盐(Monoammonium Glycyrrhizinate)[以甘草酸苷(Glycyrrhizin)计]25mg,甘氨酸(Aminoacetic Acid)25mg,DL-甲硫氨酸(Methionine)25mg。

【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。

【适应症】治疗慢性肝病,改善肝功能异常。可用于治疗湿疹、皮肤炎、斑秃。

【规格】每片含甘草酸单铵盐(以甘草酸苷计) 25mg、甘氨酸25mg、DL-甲硫氨酸25mg。

【用法用量】通常成人1次2~3片,小儿1次1片,1日3次,饭后口服。可依年龄、症状适当增减或遵医嘱。

【不良反应】

1、 重要副作用

假性醛固酮症(发生频率不明):可出现低血钾症、 血压上升、钠及液体潴留、浮肿、尿量减少,体重增加等假性醛固酮增多症状,因此在用药过程中,要充分注意观察(血清钾值等),发现异常情况,应停止给药。

男外,可能出现脱力感、肌力低下,肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解症的症状,在发现肌酸磷酸激酶( Creatine Phosphokinase, CPK)升高,血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给子适当处置。

2.其它副作用

还可能出现以下症状(见表)。


0.1~5%以内

体液、电解质

血清钾低下

循环系统

血压升高

其它

腹痛、头痛

 

【禁忌】(以下患者不宜给药)

1.醛固酮症患者、肌病患者、低血钾症患者(可加重低血押症和高血压症)。

2.有血氨升高倾向的末期肝硬化患者(该制制中所含有的DL _甲硫氨酸的代谢物可抑制尿素合成,而使对氨的处理能力低下)。

【注意事项】

1.慎重给药

对高龄患者应慎重给药(高龄患者低血钾症发生率高)(参照[老年用药])。

2.重要注用事项

由于本品中含有甘草酸苷,所以与其它含有甘草的制剂并用时,可增加体内甘草酸苷含量,容易出现假性醛固酮增多症,应予注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女,应在权衡治疗利大于弊后慎重给药。

【儿童用药】

尚未有药理、毒理或者药代动力学方面与成人差异的试验。药物使用请参照【用法用量】和【注意事项】。

【老年用药】

基于临床应用经验,高龄者有易发低血钾副作用倾向,因此需在密切观察基础上,慎重给药。

【药物相互作用】合并用药时需注意(见表)

药物

临床症状.处置方法

机理及后果

袢利尿剂

利尿酸

速尿等

噻嗪类及其类似降压利尿剂三氯甲噻嗪氯噻酮等

可能出现低血钾症(乏力感、肌力低下)需充分注意观察血清钾值。

此类利尿剂可增强该制剂中所含的甘草酸苷的排钾作用,而使血清钾进一步低下。

盐酸莫西沙星

可能引起室性心动过速【含尖端扭转型室性心动过速(Torsadesdepointes)】,QT延长

由于本制剂的排钾作用可引起血钾下降,可能导致服用盐酸莫西沙星引起室性心动过速【含尖端扭转型室性心动过速(Torsades   depointes)】,QT延长

 

【药物过量】

过量使用本品易引起假性醛固酮症。

【药理毒理】

(一)  药理竹用

1. 抗炎症作用

(1)抗过敏作用

甘草酸苷具有抑制兔的局部过敏坏死反应(Arthus Phenomenon)及抑制施瓦茨曼现象(Shwartzman Phenomenon)等抗过敏作用。对皮质激素,有增强激素抑制应激反应作用,拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用。 对激素的渗出作用无影响。

 (2)对花生四烯酸代谢酶的阻碍作用

 甘草酸苷可以直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶-磷脂酶A2(phospholipase A2)结合以及与作用于花生四烯酸使其产生生炎性介质的脂氧合酶(lipoxygenase)结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。

2.免疫调节作用

甘草酸苷在体外试验(in vitro)具有以下免疫调节作用:1)对T细胞活化的调节作用;2)对γ干扰素的诱导作用;3)活化NK细胞作用;4)促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。

3.对实验性肝细胞损伤的抑制作用

在in vitro初代培养的大白鼠肝细胞系,甘草酸苷有抑制由四氧化碳所致的肝细胞损伤作用。

4.肝细胞增殖促进作用

甘草酸苷和甘草次酸对Wistar大鼠初代培养肝细胞体外实验显示有对肝细胞增殖的促进作用。

5.抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用

在dd系小白鼠MHV(小白鼠肝炎病毒)感染实验中,给予甘草酸苷可延长其生存日数。在兔的牛痘病毒(Vaccinia virus)发痘阳止实验中,有阻止发痘作用:在体外实验中,也观察到了抑制庖疹病毒等的增殖作用,以及对病毒的灭活作用。

有报导甘氨酸及DL-甲硫氨酸,可以抑制给Wistar/KY大白鼠口服甘草酸苷所引起的尿量和钠排泄减少。

(二)毒理研究

急性毒性

给Wistar大鼠口服本品每公斤体重12g (48片)未见死亡例,因此无法计算出LD50。 LD50>12g (48片),另外,曾有在给予大鼠大量甘草酸单铵盐的动物实验中致肾畸形的报道。【药代动力学】

1.人体内药代动力学

文献报道,正常人口服复方甘草酸苷片4片(含甘草酸苷100mg)时,虽然血中甘草酸苷浓度尚未获得准确的误差范围,但是有资料表明甘草酸苷加水分解物甘草次酸在给药后血中浓度出现两次高峰,第一次在用药后1-4小时间出现,第二次在10-24小时间出现。正常人口服本制剂后10小时内尿中均未检出甘草酸苷及甘草次酸。

2.动物体内药代动力学(参考)

吸收

给小白鼠口服3H甘草酸苷,1小时后血中浓度达最高值,以后缓慢减少,6小时后减至最高值的59%。12小时后血中浓度再度升高,以后又逐渐下降。

分布

给小白鼠口服3H甘草酸苷,10分钟后摘取脏器,可以见到所有的脏器都含有甘草酸苷。分布最多的脏器是肝脏,在给药后2小时达最高值,3H值为2.8%,其次分布顺序为:肺、肾、心脏、肾上腺。

【贮藏】密封保存。

【包装】药用聚氯乙烯硬片/铝箔包装,10片/板╳10板/盒,21片/板╳1板/盒,12片/板╳10板/盒,10片/板╳5板/盒,25片/板X2板/盒、25片/板X4板/盒。

 【有效期】36个月

【执行标准】YBH07542010

【批准文号】国药准字H20103804

【生产企业】

 企业名称:万博manbetx官网网页_万博manbetx官网手机版登陆_Manbetx苹果版下载

 生产地址:新疆乌鲁木齐高新技术产业开发区(新市区)清扬路1036号

 邮政编码:830000

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